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Ziprasidone hydrochloride monohydrate
产品编号 T0031Cas号 138982-67-9
别名 盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
产品编号 T0031 别名 盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059Cas号 138982-67-9
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 434 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 746 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,150 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of the antipsychotic activity. |
| 靶点活性 | D2 receptor (rat):4.8 nM, 5-HT1A receptor (rat):3.4 nM, 5-HT2A:0.42 nM, 5-HT1A receptor (human):2.5 nM |
| 体外活性 | Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用. |
| 体内活性 | Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。 |
| 别名 | 盐酸齐拉西酮水合物, 齐拉西酮盐酸盐一水合物, CP 88059 |
| 分子量 | 467.12 |
| 分子式 | C21H21ClN4OS·HCl·H2O |
| CAS No. | 138982-67-9 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
| 溶解度信息 | DMSO: 1 mg/mL, Sonication is recommended.  |
计算器
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